组成方剂的药物可按其在方剂中所起的作用分为君药、臣药、佐药、使药，方中药物剂量的大小与功用的大小存在一定联系，但并非完全相关。只要行使好自己的职能，小角色也可以发挥大功用。下面笔者将以佐使药为例进行阐述。
剂量与功用的联系
李杲在《脾胃论》中言明药物剂量与其在方药中的地位关系：“君药，分两最多，臣药次之，使药又次之，不可令臣过于君，君臣有序，相与宣摄，则可以御邪除病矣。”君药剂量通常较大，是治疗疾病的主力军，也是对主要病症起主要治疗作用的药物。臣药顾名思义，如同臣子辅佐君主治理国事，对主要病症起到加强治疗的作用，其药用剂量常次于君药。佐使药虽然一般剂量较小，但是它可以通过多种途径协助君药、臣药，发挥方药的最大功效。
佐使药四两可拨千斤
佐使药是帮助方药探寻病变发生位置，引领药力直达病所的引路药；是增强君药、臣药作用，放大方药治疗效果的助燃剂；是既抓主要病症又兼顾次要病症，以达到综合治疗效果的统筹者；还是帮助诸药融合，减少方药毒副作用的粘合剂。总之，佐使药剂量虽小，却是方中不可忽视的一环。
探寻病所的引路药
《医学读书记》中明确指出：“然兵无向导则不达贼境，药无引使则不通病所。”佐使药主要作用之一就是作为方药的引路者，将药力引导到发生病变的部位，使药物充分发挥治疗疾病的作用。这与西医学将药物送到疾病的靶点部位有着异曲同工之妙，两者都是以提高药物的选择性为目的，从而加强对疾病的治疗作用。
历代医家经过长期的医疗实践与经验总结归纳出了多种引经报使药，如十二经引经药、病证引经药等。如六经辨证中，羌活、蔓荆子、川芎为太阳经的引经药，葛根、白芷、知母为阳明经的引经药，柴胡、黄芩、川芎为少阳经的引经药；吴茱萸、藁本为厥阴经的引经药，细辛、独活为少阴经的引经药。当认为某经有疾病发生时，可以用归为某经的药物作为方药的向导，以帮助药力直达病所。
增强疗效的助燃剂
佐使药可增强君药、臣药对主要病症的治疗作用，如四逆汤中以大辛大热的附子作为君药，以味辛性热的干姜为臣药，以味甘性平的甘草作为佐使药，三药合力共同达到回阳救逆的功用。《敖氏伤寒金镜录》评价：“甘草得姜附，能鼓肾阳而温中寒，有水中暖土之功。姜附得甘草，能通关节而走四肢，有逐阴回阳之力。俾阳气外达，则四肢转温矣。”佐使药协同君药、臣药相互为用，功专效宏，增强药效。
全面治疗的统筹者
《本草纲目》言：“兼见何证，以佐使药分治之，此制方之要也。”佐使药在增强君药、臣药对主要病症的治疗效果的同时，还兼顾治疗次要病症。如治疗风热喉痹所用的冰硼散，方中用药性咸凉的硼砂为君药以清火热，佐以解毒祛腐的朱砂，既能清热毒（即主要症状的热因），又能消热毒所腐之血肉（除热因带来的次要病症），达到统筹兼顾、全面治疗的效果。
融合全方的粘合剂
药有酸辣甘辛咸五味，又有温热凉寒四性，药物的性、味各有功用，加之方药中的各药物四性五味繁杂，其性味难以杂糅，需配以佐使药来调节，消除各药物之间的排斥性，使达到融合统一。
如在治疗实热病证时需要使用寒凉的药物，但是寒凉药物过于寒凉就会损伤人体的阳气，反而对机体产生危害。因此应该稍加一些温热性质的药物，既可以防止药物过于寒凉，也可以作为方药引路者，防治或防止阴阳格拒产生的拒药。如在芍药汤中配伍肉桂防苦寒伤阳，以及用姜汁炮制苦寒性药物以抑制其寒性，减轻其毒副作用。
在一般的方剂中，不一定君、臣、佐、使样样俱全，药物剂量也可能随着病情变化而加减，其职能也随之改变。处方时可根据疾病所在的部位，疾病所表现的病情性质以及主要药物的寒热程度、毒烈性质配以相应的佐使药，从而达到“能使药各全其性，亦能使药各失其性”（《医学源流论》）的目的。